prosdo.ru
добавить свой файл
1
Препараты гормонов половых желез. Анаболические стероиды


Половые гормоны вырабатываются половыми железами, в небольших количествах корой надпочечников.

Функции:

- участие в формировании вторичных половых признаков (форма тела, распределение жировой ткани, характер волосяного покрова, голос, психика) и продолжении вида;

- регуляция белкового обмена – анаболическое и минералокортикоидное действие.

Половые гормоны – это вещества стероидной структуры (эстрогены, андрогены и прогестерон). Функции половых гормонов регулируются гонадотропными гормонами гипофиза – ФСГ, ЛГ.
Классификация половых гормонов:


  1. Препараты женских половых гормонов:

  1. Эстрогены:




1) Стероидные:

- Эстрадиола дипропионат (Дивигель, Климара)

- Эстрон (Фолликулин)

- Этинилэстрадиол (Микрофоллин)

- Эстриол (Овестин)
2) Нестероидные:

- Синэстрол


    1. Гестагены (прогестины):




- Прогестерон (Прожестожель, Утрожестан)

- Оксипрогестерона капронат

- Медроксипрогестерон (Провера)

- Норэтистерон (Норколут)

- Дидрогестерон (Дюфастон)

- Левоноргестрел (Мирена, Постинор, Эскапел)

- Линестренол (Оргаметрил)





    1. Комбинированные препараты:

- Анжелик

- Фемоден

- Паузогест


    1. Гормональные контрацептивные средства:

  1. Комбинированные эстроген – гестагенные препараты:

а) Монофазные:

- Нон – овлон


- Ригевидон

- Марвелон

- Мерсилон (Новинет)

- Джес

- Силест

- Логест

- Жанин

- Ярина

- Линдинет



б) Трехфазные:

- Триквилар (Три – регол)

- Тризистон

- Три – мерси


  1. Гестагенные препараты:




а) Циклические:

- Микролют

- Экслютон
б) Посткоитальные:

- Постинор

- Эскапел



в) Пролонгированного действия:

- Норплант (капсулы для имплантации под кожу)

- Депо – провера (масляный раствор для внутримышечной инъекции)

- НоваРинг


  1. Препараты мужских половых гормонов:



    1. Андрогены:

- Тестостерон (Омнадрен, Андрогель)

- Метилтестостерон

- Тестэнат



    1. Анаболические стероиды:

- Метандростенолон (Неробол, Дианобол)

- Метиландростендиол

- Ретаболил (Нандролон, Туринабол - депо)

- Феноболин

- Тиболон (Ливиал)*



В акушерстве и онкологии используют средства, блокирующие действие половых гормонов:



  1. Антиэстрогены:

- Кломифен (Клостилбегит)

- Тамоксифен (Нолвадекс)


  1. Антиандрогены:

- Ципротерон (Андрокур)

- Флутамид

- Финастерид (Проскар, Финаст)




Препараты женских половых гормонов:

Женские половые гормоны синтезируются в яичниках: эстрагены (эстрадиол и эстрон) в фолликулах в процессе их созревания в первой половине менструального цикла; прогестерон во второй половине цикла желтым телом, которое образуется после овуляции (разрыв фолликула и выход яйцеклетки).

Эстрогены способствуют пролиферации эндометрия в первые 2 недели цикла, прогестерон переводит эндометрий из фазы пролиферации в фазу секреции (это важно для имплантации оплодотворенной яйцеклетки и развития беременности). Если оплодотворение не произошло, эти гормоны совместно способствуют отторжению эндометрия и возникновению менструации. Прогестерон во время беременности также вырабатывается плацентой.

Эстрогены:

При приеме внутрь оказывают слабое действие. Поэтому их растворяют в масле и вводят внутримышечно. В настоящее время используют полусинтетические и синтетические эстрогены (нестероидные).

Показания к применению:

  1. Заместительная терапия при гипофункции яичников. Могут назначаться при инфантилизме (отставание в половом развитие), эндокринном бесплодии, в менопаузу при климактерических нарушениях.

  2. Дисменорея (нарушение менструального цикла) и аменорея (отсутствие менструаций) – по схеме с гестагенами.

  3. Остеопороз у женщин в климактерическом периоде (предупреждает декальцификацию).

  4. Дисфункциональные маточные кровотечения.

  5. Пероральная контрацепция – в комбинации с гестагенами.

  6. Лечение андрогензависимого рака предстательной железы – фосфэстрол и другие синтетические эстрогены (связывается с рецепторами андрогенов).

Побочные эффекты:

- тошнота, головная боль, отеки, повышение АД, тромбофлебиты и тромбоэмболии, маточные кровотечения, нарушение функции печени и почек

- у мужчин – феминизация (развитие вторичных женских половых признаков), снижение потенции.


Антиэстрогены:

Являются аналогами синтетических эстрогенов, антагонистами эстрогенов в органах – мишенях.

Кломифен в малых дозах хорошо проникает в ЦНС, блокирует действие эстрогенов на рецепторы гипофиза и гипоталамуса, по принципу обратной связи увеличивается секреция гонадотропных гормонов, вызывающих овуляцию (возможно созревание сразу нескольких фолликулов). Применяют при женском бесплодии эндокринного характера, при нарушении половой функции у мужчин (при олигоспермии).

Тамоксифен практически не проникает в ЦНС и блокирует эстрогеновые рецепторы в периферических тканях (молочные железы, эндометрий). Используют в онкологии как противоопухолевое средство при эстрагензависимом раке молочной железы, эндометрия, почек.

Гестагены:

Основным препаратом является прогестерон, остальные – его синтетические и полусинтетические аналоги.

Показания к применению:


  1. Угрожающий или привычный выкидыш на ранних сроках беременности (до 16 недель).

  2. Дисменорея – в сочетании с эстрогенами по схеме.

  3. Предменструальный синдром.

  4. Контрацепция – комбинации с эстрогенами или отдельно.

  5. Дисфункциональные маточные кровотечения при недостаточности функции желтого тела.

  6. Лечение эстрогензависимого рака молочной железы, эндометриоза, андрогензависимой аденомы и рака предстательной железы.

  7. Бесплодие (комплексная терапия).

Побочные эффекты:

- тошнота, головная боль, чувство усталости, депрессия, отеки, увеличение массы тела, дисфункциональные маточные кровотечения.

Гормональные контрацептивные средства:

В качестве эстрогенного компонента используют этинилэстрадиол, гестагенного – норэтистерон, левоноргестрел.

Состав и особенности применения – табл. 85 стр. 715.

Механизм контрацептивного действия:

  1. Подавление овуляции за счет совместного действия избыточных количеств гормонов (по сравнению с физиологическими нормами) на гипоталамо – гипофизарную систему. В результате снижается секреция гонадотропных гормонов, вызывающих овуляцию (ФСГ и ЛГ). Гестагенные менее надежны.


  2. Предупреждение оплодотворения яйцеклетки за счет гестагенного компонента, который тормозит моторику фаллопиевых труб и увеличивает время прохождения яйцеклетки в полость матки. Повышает вязкость и кислотность слизи в шейке матки, это препятствует прохождению сперматозоидов в полость матки и ускоряет их гибель.

  3. Нарушение условий для имплантации оплодотворенной яйцеклетки в связи с тем, что эндометрий под влиянием гестагена переходит в фазу секреции, нарушаются обменные процессы и возникают дегенеративные изменения в нем. Эндометрий становится непригодным для имплантации и развития беременности.

Комбинированные препараты различаются составом таблеток и количественным содержанием компонентов. В упаковке 21 таблетка. Прием начинают с 1 – 5 дня от начала менструации по 1 таблетке в день в одно и то же время (вечером) 21 день. Далее цикл таблеток повторяют после 7 – дневного перерыва. В это время должна начаться менструация (обычно на следующий день после последнего приема препарата).

При регулярном приеме цикл становится стабильным, снижается дисменорея и предменструальный синдром, уменьшается риск воспалительных заболеваний органов малого таза, рака эндометрия и яичников, опухолей молочной железы. Побочные эффекты зависят от состава, обычно возникают при первых циклах приема.

Комбинированные препараты используют для лечения эндометриоза, дисменорее и аменорее, бесплодии.

Циклические гестагенные препараты применяют при наличии противопоказаний к применению комбинированных препаратов.

Посткоитальные препараты содержат большую дозу левоноргестрела. Принимают однократно после полового акта не более 4 раз в месяц.

Препараты пролонгированного действия обеспечивают контрацептивный эффект длительное время (до 5 лет норплант, 3 – 6 месяцев – депо – провера).
Препараты мужских половых гормонов

Андрогены:

Вырабатываются у мужчин интерстициальными клетками яичек. Участвуют в формировании первичных половых признаков мужчины, обеспечивают нормальное развитие мужской половой системы. Необходимы для развития вторичных половых признаков. Определяют потенцию мужчины. Являются стимуляторами синтеза белка (анаболическое действие) и задерживают его распад (тормозят катабализм). Основной гормон – тестостерон. Остальные – его синтетические аналоги.

Показания к применению:


  1. Заместительная терапия у мужчин при тестикулярной недостаточности (инфантилизм, патологически протекающий мужской климакс, импотенция, бесплодие).

  2. Остеопороз.

  3. У женщин при лечении эстрогензависимой миомы, рака матки, молочной железы, яичников.

Побочные эффекты:

- повышенная половая возбудимость, маскулинизация у женщин, гиперкальциемия, холестатическая желтуха, отеки, тошнота.

Антиандрогены:

Блокируют рецепторы андрогенов в органах – мишенях (ципротерон, флутамид) или ингибируют фермент 5 – α – редуктазу (проскар), нарушается превращение тестстерона в дигидротестостерон, ответственный за пролиферацию в предстательной железе и возникновение аденомы. Применяют проскар при аденоме, ципротерон и флутамид при раке предстательной железы, повышенной половой активности, раннем половом созревании у детей, андрогенизации у женщин.

Анаболические стероиды:

Синтетические вещества стероидной структуры. Являются физиологическими стимуляторами синтеза белков в тканях.

  1. Ускоряют процессы регенерации. Ускоряют заживление кожных покровов при повреждениях, трофических язвах (для местного применения – препарат трофодермин).

  2. Усиливают синтез сократимых белков скелетных мышц. Увеличивают силу сокращений, объем максимальной работы, синтез миокардиальных белков. В результате способствуют наращиванию мышечной массы.


  3. Усиливаются репаративные процессы в миокарде, улучшается мышечное и коронарное кровообращение.

  4. Улучшается белоксинтезирующая и антитоксическая функция печени, Усиливается синтез белков почек и улучшаются их функции.

  5. Усиливает эритропоэз и лейкопоэз. Ускоряют образование костной мозоли и консолидацию перелома при вялотекущих процессах.

  6. При гипергликемии тормозят образование глюкозы из аминокислот и усиливают ее отложение в виде гликогена.

Побочные эффекты: тромбы в желчных протоках, желтуха, увеличение массы тела, маскулинизация у женщин.

Противопоказания: беременные, кормящие женщины, рак предстательной железы, острый нефрит.